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异莲心碱的药理作用,赶紧收藏起来慢慢学

日期:2020/5/15浏览:230次

   异莲心碱为睡莲属植物莲成熟种子的绿色胚芽中提取的一种双苄基异喹啉类生物碱,是由醚键连接2个苄基异喹啉所组成。具有抗心律失常、降压、改善心、脑血管功能等生物活性。进一步研究发现,异莲心碱在体外试验具有较强清除自由基及抗氧化作用。
  异莲心碱的药理作用
  1.降压作用异莲心碱降压作用主要与干扰α1受体和阻滞钙通道的效应有关。降压作用尚与抑制心肌收缩力、减慢心率有关。
  2.抗心率失常作用可对抗多种实验性心律失常,且可能与阻滞Ca2+、Na+通道有关。有人研究了其对豚鼠牵张性心律失常的作用。发现能浓度依赖性地降低心脏的自搏频率和左室压,高剂量5μmol/L作用已具有显著性意义,链霉素(SM)200mol/L无明显作用。
  3.抗氧化作用异莲心碱对红细胞自氧化、H2O2及OH诱导的氧化溶血作用均有明显的抑制作用,同时也抑制了红细胞自氧化产物MDA的生成,这些抑制作用随其剂量的增加而加强,提示抗氧化作用机制可能是异莲心碱使红细胞在自氧化和激活氧化过程中产生超氧阴离子减少,由此引发的歧化反应所产生的H2O2及OH相应减少,从而降低了对红细胞膜的损伤。
  4.对脑缺血/再灌注损伤的保护作用可以剂量依赖性地改善大脑中动脉栓塞(MCAO)大鼠神经系统损伤症状,减小梗死体积占全脑体积比(%),说明该产品对实验性脑缺血损伤具有保护作用。异莲心碱对实验性前脑缺血/再灌注损伤的保护机制,结果发现,I/ChemicalbookR损伤术前给予能剂量依赖性地使脑组织MDA生成减少,ROS含量明显下降,同时能增强SOD、Ca2+-ATPase和Ca2+-Mg2+-ATPase的活性。
  5.改善急性肺损伤及肺纤维化能够改善肺炎引起的间质增厚和炎症反应以及肺纤维化所引起的正常肺泡细胞的严重增生和死亡;能剂量信赖性地抑制PQ诱导的SOD的减少,MDA和Hyp的增加;能够抑制转化生长因子(TGF-β1)和基质金属蛋白酶(MMP-2)的过度表达。提示该产品既能抑制脂质的氧化,也能抗炎症反应。
  6.异莲心碱抗血小板聚集和抗凝血作用在体内和体外给药均可抑制不同时间点由ADP诱导的兔血小板聚集,降低大聚集率,表明具有对抗血小板聚集作用。ADP属中等强度血小板聚集诱导剂,主要是通过作用于血小板膜,使有限的颗粒内容物释放,经G蛋白连接受体,促进细胞外钙内流而达到促进血小板聚集的作用。由此推测抗血小板聚集作用可能与其抑制钙离子内流有关。在凝血过程中,通过血小板激活后的膜表面磷脂进行的凝血通路称为内源性凝血通路;另一种在损伤组织细胞膜上释放出来的凝血酶原激酶上进行的凝血通路称为外源性凝血通路。
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